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地黄寡糖的制备工艺及其药理活性研究

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专业:马克思主义哲学 

关键词:地黄 寡糖 制备 工艺 药理 活性

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  • 在民间用药的基础上,通过药效学实验发现瑞香科狼毒属植物瑞香狼毒的根和芸香科花椒属植物两面针的根茎粗提物均有不同程度的抗有丝分裂和抗真菌活性;栊牛儿苗科老鹳草属植物紫地榆的根粗提物有抗艾滋病毒活性。为了阐明这些药用植物相应生物活性的物质基础,发现具有抗肿瘤、抗真菌或抗艾滋病毒的活性化合物,对这三种药用植物进行了化学成分和活性研究。另外,我们对从瑞香狼毒、两面针和紫地榆得到的化合物进行了抗乙肝病毒的活性筛选。

  • 地黄是玄参科植物地黄(Rehmannia glutinosa Libosch.)的块根,为常用中药材,已报道的成分达一百余种,其中地黄寡糖为主要成分。现代研究证明,地黄寡糖具有增强免疫、促进造血、降血糖和抗肿瘤等活性,这些研究工作所用地黄寡糖为混合物,其中含四糖60%,三糖20%或30%,其余成分不明确。究竟哪些是地黄寡糖中的有效成分?地黄寡糖在鲜地黄中以水苏糖为主,在熟地黄中以甘露三糖为主,水苏糖降解为甘露三糖是否与地黄功效的变化有直接关系?这些问题目前尚不明确。本课题研究了水苏糖和甘露三糖的制备工艺,

  • 山豆根和苦参均为豆科槐属植物来源的常用中药,其中山豆根为越南槐Sophora tonkinensis Gapnep.的干燥根及根茎,苦参为苦参Sophora flavescens Ait.的干燥根.两者药用部位相仿,而且成分相似,都含有喹诺里西啶类生物碱、异戊烯基类黄酮和齐墩果烯型三萜等成分,但两种药材的临床应用却有明显不同,山豆根主要用于治疗咽喉疾病,而苦参主要用于皮肤病和妇科疾病的治疗.另外,在药材的质量标准方面,山豆根和苦参都以苦参碱型生物碱(苦参碱、氧化苦参碱或槐定碱)作为定性指标缺乏专属性,且苦

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    地黄是玄参科植物地黄(Rehmannia glutinosa Libosch.)的块根,为常用中药材,已报道的成分达一百余种,其中地黄寡糖为主要成分。现代研究证明,地黄寡糖具有增强免疫、促进造血、降血糖和抗肿瘤等活性,这些研究工作所用“地黄寡糖”为混合物,其中含四糖60%,三糖20%或30%,其余成分不明确。究竟哪些是地黄寡糖中的有效成分?地黄寡糖在鲜地黄中以水苏糖为主,在熟地黄中以甘露三糖为主,水苏糖降解为甘露三糖是否与地黄功效的变化有直接关系?这些问题目前尚不明确。本课题研究了水苏糖和甘露三糖的制备工艺,并进行了其补血、降血糖和抑癌活性研究,结果如下: 1.利用鲜地黄,经匀浆、醇提、乙酸乙酯萃取、大孔吸附树脂柱层析、活性炭柱层析、凝胶柱层析等工序,成功制备了水苏糖单体,并优化了其制备工艺。然后,对水苏糖进行酸水解和酶水解制备了甘露三糖,且通过正交设计优化了其酸水解工艺。 2.对水苏糖、棉子糖、甘露三糖和蔗糖进行了体外小鼠骨髓细胞增殖活性研究,结果表明:甘露三糖(1~1000μg/mL)和水苏糖(100μg/mL)的增殖作用与对照组相比有显著性差异,甘露三糖优于水苏糖,而棉子糖和蔗糖(0.01~1000μg/mL)无显著性影响。 3.对水苏糖和甘露三糖进行了小鼠造血祖细胞体外培养实验,结果表明: (1)水苏糖(0.01~1000μg/mL)和甘露三糖(0.01~1000μg/mL)对粒一单核系、早期红系和晚期红系造血祖细胞的增殖分化无直接促进作用。 (2)添加水苏糖(100μg/mL)和甘露三糖(10~100μg/mL)后制备的小鼠骨骼肌条件培养液能显著促进粒一单核系祖细胞的增殖分化;添加水苏糖(100μg/mL)和甘露三糖(1~100μg/mL)后制备的小鼠脾细胞条件培养液能显著促进早期红系祖细胞的增殖分化,对晚期红系祖细胞的作用不显著。因此认为水苏糖和甘露三糖造血促进作用的机理可能是促进造血生长因子的生成。 4.利用MTT法检测了地黄寡糖对癌细胞生长的抑制作用,结果表明:水苏糖(0.1~1000μg/mL)和甘露三糖(0.1~1000μg/mL)能显著抑制Hep-2喉癌细胞的增殖,而棉子糖(O.1~1000μg/mL)影响不显著;水苏糖(0.01~1000μg/mL)、甘露三糖(0.1~1000μg/mL)和棉子糖(100~1000μg/mL)均能显著抑制PG肺癌细胞的增殖。 5.用四氧嘧啶制作小鼠高血糖模型,研究了水苏糖的降血糖活性,结果表明:水苏糖(50、100、200mg/Kg)具有显著的降血糖和增加肝糖原含量的作用。认为水苏糖是地黄寡糖降血糖作用的重要成分,其作用机理可能是促进肝糖原的合成。 本文的创新点: 1.首次利用大孔吸附树脂和葡聚糖凝胶柱层析从鲜地黄中制备水苏糖,并对其制备工艺进行了优化研究。 2.首次通过水苏糖的酶水解和酸水解进行甘露三糖的制备,并优化了其酸水解制备工艺。 3.首次对地黄中单一的寡糖成分进行补血、抑癌和降血糖活性研究;并提出使水苏糖降解为甘露三糖可能是地黄炮制的主要机制。 4.首次提出具有-O-C-α-D-gal-(1→6)-O-α-D-gaI-(1→6)-α-D-glc-结构单元可能是地黄寡糖发挥补血和抑癌作用的结构基础。
     
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